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绿叶制药(02186.hk)自愿公告,集团开发的1类新药ly03014在中国开展的ii期临床试验已完成全部受试者入组。ly03014是一种新型的小分子g蛋白偏向性阿片受体(mor)激动剂,拟用于手术后的中至重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。

ly03014作为一种新型镇痛药,可实现镇痛和呼吸抑制作用的分离,有望解决上述未满足的临床需求。已完成的i期临床研究结果显示:单次输注ly03014可显着提高受试者疼痛閾值和疼痛忍耐力,总体安全性良好。非临床研究显示ly03014具有良好的血脑屏障渗透性以及药代动力学特征,开展的概念验证(poc)研究显示,与传统的mor激动剂相比,ly03014实现g蛋白通路和β-arrestin2通路的完全分离,而β-arrestin2通路主要介导与mor激活相关的不良反应如呼吸抑制、便秘和耐受性等,等效镇痛剂量下,ly03014引起的呼吸抑制、胃肠功能障碍和耐受性风险低于吗啡;同时,规避了同靶点药物引起qtc间期延长导致潜在致命性心律失常以及肝髒毒性的风险,具有良好的前景,相关研究结果已发表于国际学术期刊europeanjournalofmedicinalchemistry。

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